Tabletas nifedipinas

Tabletas nifedipinas. Sinónimos: adalat, procardia, etc. Las indicaciones son las siguientes: 1.Angina Pectoris: variante angina pectoris; Angina inestable pectoris; Angina estable crónica pectoris.2.

Hipertensión (usada sola o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos).

【Nombre de la droga】
Nombre genérico: tabletas nifedipinas
Nombre en inglés: tabletas Nifedipine
【Ingredientes】Nifedipino
Nombre químico: 2,6-dimetil-4 (2-nitrofenil) -1,4-dihidro-3,5-piridinedicarboxílico ácido dimetil éster
Fórmula molecular: C17H18N2O6
Peso molecular: 346.34
【Apariencia】Una tableta recubierta de película, que parece amarilla después de retirar el recubrimiento.
【Indicaciones】1. Angina pectoris: variante angina pectoris; Angina inestable pectoris; Angina estable crónica.
2. Hipertensión (sola o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos).
【Especificación】 5mg.

【Uso y dosis】
1. La dosis de nifedipina debe ajustarse gradualmente de acuerdo con la tolerancia del paciente y el control de la angina pectoris. La sobredosis de nifedipina puede provocar presión arterial baja.
2. Comience a tomar de una dosis pequeña, generalmente comenzando a 10 mg/tiempo (2 tabletas por tiempo), tomadas por vía oral 3 veces al día; La dosis de mantenimiento comúnmente utilizada es de 10-20 mg/tiempo oralmente (2-4 tabletas por tiempo), 3 veces al día. Para los pacientes con espasmo coronario obvio, se puede utilizar hasta 20-30 mg/tiempo (4-6 tabletas por tiempo), 3-4 veces al día. La dosis máxima no debe exceder los 120 mg/día (24 tabletas por día). Si la condición es urgente, se puede masticar y tomar por vía oral o sublingual a una dosis de 10 mg/tiempo (2 tabletas por tiempo). Dependiendo de la respuesta del paciente al medicamento, se puede decidir administrarlo nuevamente.
3. Por lo general, ajustar la dosis lleva 7-14 días. Si los síntomas del paciente son obvios y la condición es urgente, el período de ajuste de la dosis puede acortarse. Según la respuesta del paciente a la medicación, la frecuencia de los ataques y la dosis de nitroglicerina sublingual, la dosis de nifedipina se puede ajustar de 10-20 mg (2-4 tabletas) a 30 mg/tiempo (6 tabletas a la vez) dentro de los 3 días, 3 veces al día.
4. Para los pacientes hospitalizados bajo monitoreo estricto, se pueden agregar 10 mg (2 tabletas) cada 4-6 horas en función del control de la angina o la arritmia isquémica.
【Reacciones adversas】

1. Ocurrencia común de edema periférico después de la medicación (el edema periférico depende de la dosis, con una tasa de incidencia del 4% al tomar 60 mg/día y 12.5% ​​al ​​tomar 120 mg/día); mareado, dolor de cabeza, repugnante, fatiga y enjuague facial (10%). La hipotensión transitoria (5%), a menudo no requiere la interrupción de la medicina (la hipotensión transitoria depende de la dosis, con una incidencia del 2% a una dosis de 60 mg/día y 5% a una dosis de 120 mg/día). Los pacientes individuales pueden experimentar angina, que puede estar relacionada con reacciones hipotensivas. Palpitaciones, congestión nasal, opresión en el pecho, falta de aliento, estreñimiento, diarrea, espasmo gastrointestinal, distensión abdominal, inflamación de los músculos esqueléticos, rigidez en las articulaciones, espasmos musculares, tensión mental, temorismo, neuroticismo, desorderos del sueño, visión borrosa e imbalance, etc. (2%) también se puede observar. El desmayo (0.5%) ya no ocurrirá si se reduce o combina con otros medicamentos contra la angina.
2. Anemia rara, disminución de los glóbulos blancos, trombocitopenia, púrpura, hepatitis alérgica, hiperplasia gingival, depresión, paranoia, ciego instantáneamente en el pico de la concentración de fármacos sanguíneos, dolor eritematoso de las extremidades, artritis positiva de anticuerpos antinucleares, etc. (0.5%).
3. Posibles reacciones adversas graves: la incidencia de infarto de miocardio y insuficiencia cardíaca congestiva es del 4%; La incidencia de edema pulmonar es del 2%; La incidencia de arritmia y bloque de conducción es inferior al 0,5% cada una.
4. Los alérgenos a este producto pueden desarrollar hepatitis alérgica, erupción e incluso dermatitis exfoliativa.
【Contraindicación】Está contraindicado para las personas alérgicas a la nifedipina.

【Precauciones】
1. Hipotensión: La mayoría de los pacientes con presión arterial baja solo experimentan hipotensión leve después de tomar nifedipina, y algunos pacientes pueden experimentar síntomas de hipotensión graves. Esta reacción a menudo ocurre durante el ajuste de la dosis o el aumento de la dosis, especialmente cuando se combina con betabloqueantes. Durante este período, la presión arterial debe ser monitoreada, especialmente cuando se combina con otros medicamentos antihipertensivos.
2. Los pacientes que se someten a un injerto de derivación de la arteria coronaria (u otras cirugías) bajo la anestesia de fentanilo pueden experimentar una hipotensión severa al tomar nifedipino solo o en combinación con betabloqueantes. Si las condiciones lo permiten, el medicamento debe suspenderse durante al menos 36 horas.
3.Carto de angina y/o miocardio: un número muy pequeño de pacientes, especialmente aquellos con estenosis de la arteria coronaria grave, experimentan la excitación refleja y una mayor frecuencia cardíaca después de tomar nifedipina o aumentar las dosis, lo que lleva a una mayor incidencia de angina o infarto de miocardio.
4. Edema periférico: el 10% de los pacientes experimentan edema periférico leve a moderado, que está relacionado con la dilatación arterial. El edema a menudo ocurre primero en las extremidades inferiores y puede tratarse con diuréticos. Para los pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, es necesario distinguir si el edema es causado por un mayor deterioro de la función ventricular izquierda.
5. Los síntomas del "rebote" de los betabloqueantes: la interrupción repentina de los betabloqueantes y el uso de nifedipina, ocasionalmente pueden dar como resultado angina pectoris. La dosis de la primera debe reducirse gradualmente.
6. Insuficiencia cardíaca en el sentido: un pequeño número de pacientes que reciben betabloqueantes pueden desarrollar insuficiencia cardíaca después de comenzar a tomar nifedipina, y los pacientes con estenosis aórtica grave tienen un mayor riesgo.
7. Interferencia con el diagnóstico: el uso de este producto, ocasionalmente puede aumentar en la fosfatasa alcalina, la creatina fosfocinasa, la lactato deshidrogenasa, la aspartato aminotransferasa y la alanina aminotransferasa. En general, no hay síntomas clínicos, pero se ha informado que la estasis biliar y la ictericia; disminución de la agregación plaquetaria y tiempo de sangrado prolongado; Prueba directa de Coomb positiva con/sin anemia hemolítica.
8. Pacientes con disfunción hepática y renal: los pacientes que están tomando beta bloqueadores deben ser cautelosos y comenzar con dosis pequeñas para evitar inducir o empeorar la hipotensión, aumentando la incidencia de angina, insuficiencia cardíaca e incluso infarto de miocardio. Los pacientes con insuficiencia renal crónica pueden experimentar ocasionalmente aumentos reversibles en el nitrógeno de urea en sangre y la creatinina cuando usan este producto, y la relación con nifedipina no es lo suficientemente clara.
9. La administración a largo plazo no debe ser arrestada repentina para evitar la ocurrencia del síndrome de retiro y el rebote.
【Mujeres embarazadas y lactantes】
1. No hay datos detallados de investigación clínica. Los experimentos con animales han demostrado que la nifedipina tiene un efecto teratogénico sobre los embriones, pero aún no hay un informe humano relevante.
2. Nifedipine puede secretarse en la leche materna. Las mujeres que amamantan deben dejar de tomar la droga o dejar de lactancia.
【Niños】No claro.
【Pacientes de edad avanzada】La vida media de Nifedipine se prolonga en los ancianos, por lo que se debe prestar atención a ajustar la dosis durante su aplicación.
【Interacciones de drogas】
1.nitratos: cuando se combina con este producto, puede controlar el inicio de la angina pectoris y tiene una buena tolerancia.
2. - Bloqueadores: la combinación de este producto con -blockers es bien tolerada y efectiva en la gran mayoría de los pacientes. Sin embargo, en algunos pacientes individuales, puede inducir y exacerbar la hipotensión, la insuficiencia cardíaca y la angina pectoris.
3.Digitalis: este producto puede aumentar la concentración de digoxina en sangre. Se recomienda monitorear la concentración de digoxina en la sangre cuando se usa inicialmente, ajustando la dosis o monitorea la concentración sanguínea de digoxina al suspender este producto.
4. Cuando usó los medicamentos con altas tasas de unión a proteínas, como anticoagulantes de cumarina, fenitoína sodio, quinidina, quinina, warfarina, etc., las concentraciones libres de estos medicamentos a menudo cambian.
5. Cuando la cimetidina se usa junto con este producto, la concentración máxima en plasma de este producto aumenta. Se debe prestar atención a ajustar la dosis.
6. Los pacientes sometidos a un injerto de derivación de la arteria coronaria (u otras cirugías) bajo la anestesia de fentanilo pueden experimentar hipotensión severa al tomar nifedipina solo o en combinación con betabloqueantes. Si las condiciones lo permiten, el medicamento debe suspenderse durante al menos 36 horas.
【Farmacología y toxicología】 Nifedipina es un antagonista de calcio de dihidropiridina. Puede inhibir selectivamente el transporte transmembrana de iones de calcio en células miocárdicas y células del músculo liso e inhibir la liberación de iones de calcio de las células sin cambiar la concentración de iones de calcio en plasma.
1. Farmacología
(1) Este producto puede dilatar simultáneamente las arterias coronarias tanto en el área de suministro de sangre normal como en el área isquémica, antagonizar el espasmo de la arteria coronaria espontánea o inducida por ergotamina, aumentar el suministro de oxígeno miocárdico en pacientes con espasmo arterial y alivio de la arteria coronaria y prevenir el espasmo de la arteria coronaria.
(2) Este producto puede inhibir la contracción del miocardio, reducir el metabolismo del miocardio y disminuir el consumo de oxígeno miocárdico.
(3) Este producto puede dilatar los vasos de resistencia periférica, reducir la resistencia periférica, reducir la presión arterial sistólica y diastólica y aliviar la carga posterior del corazón.
(4) Este producto puede retrasar la función del nodo auricular y la conducción auricricular del corazón aislado; Los estudios electrofisiológicos en animales y humanos intactos no han encontrado que este producto tenga el efecto de retrasar la conducción auricricular, prolongando el tiempo de recuperación de nodo auricular y ralentización de la tasa de nodo auricular.
2. Toxicología
No hay efecto cancerígeno. No hay mutagenicidad. La aplicación de dosis alta puede reducir la fecundidad de ratones hembra; Puede causar teratogénesis; Puede causar aborto (la tasa de absorción de drogas de los ratones fetales aumenta, la tasa de mortalidad de los ratones fetales aumenta y la tasa de supervivencia de los ratones recién nacidos disminuye). Los monos embarazados que toman 2/3 - 2 veces la dosis humana máxima puede conducir a pequeñas placentas y desarrollo de villus incompleto; Dar ratas 3 veces la dosis humana máxima puede causar prolongación del embarazo. El impacto en la fecundidad humana aún no está claro.

【Farmacocinética】
Se absorbe rápida y completamente después de la administración oral. Su concentración de fármacos sanguíneos se puede detectar 10 minutos después de la administración oral, y la concentración máxima de fármacos sanguíneos se alcanza aproximadamente 30 minutos después. El tiempo para alcanzar el pico se avanza cuando el medicamento se mastican o se administra sublingualmente. No hay diferencias significativas en la biodisponibilidad y la mitad de la vida cuando la dosis de nifedipina está entre 10 - 30 mg. Básicamente, no hay diferencia en la biodisponibilidad relativa entre la deglución, masticación y administración sublingual de tabletas de nifedipina. La nifedipina está altamente unida a las proteínas plasmáticas, aproximadamente el 90%. En vigencia 15 minutos después de la administración oral, alcanza su efecto máximo en 1 - 2 horas, y el efecto dura 4 - 8 horas; Entran efecto 2 - 3 minutos después de la administración sublingual y alcanza el pico en 20 minutos. El T1/2 es bifásico, con T1/2 siendo 2.5 - 3 horas y T1/2 son 5 horas. El medicamento se convierte en metabolitos inactivos en el hígado, y aproximadamente el 80% se excreta a través de los riñones y el 20% se excreta con las heces. El metabolismo y la tasa de excreción de nifedipina se reducen en pacientes con insuficiencia hepática y renal.
【Almacenamiento】Proteja de la luz y almacene en un recipiente sellado.
【Paquete】Medicamento sólido oral, embalado en botella de polietileno de alta densidad, 100 tabletas por botella.
【Validez】36 meses.
【Estándar】Ch.P . 2020, Parte II.
【Número de aprobación de drogas】Guoyao Zhunzi H12020305